統合失調症のくすり:概要
↓丸数字をクリックすると文頭に行きます。緑色は第二世代(非定型)のものです。
| @ | リスパダールとは | リスペリドン(RIS) 1996年発売 |
| A | ルーランとは | ペロスピロン(PER)2001年発売 |
| B | ジプレキサとは | オランザピン(OLZ)2001年発売 |
| C | セロクエルとは | クエチアピン(QTP) 2001年発売 |
| D | エビリファイとは | アリピプラゾール(ALP) 2007年発売 |
| E | ロナセンとは | ブロナンセリン(BLN) 2008年発売 |
| F | ロドピンとは | ゾテピン(ZTP) |
| G |
@ リスパダールとは(Wikipediaより)
リスペリドン(Risperidone)(商品名:リスパダール)はヤンセン ファーマ社から
発売されている精神安定剤であり、
セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA・セロトニン>ドーパミン アンタゴニスト)と呼ばれる
非定型抗精神病薬の一つである。少量でも優れた効果を発揮し、強力な鎮静作用をもつ
リスペリドンは精神全体の高ぶりを抑える作用がある。日本国内では統合失調症
に用いる治療薬として承認されており、アメリカでは統合失調症に加え、躁病、自閉症
においてもFDAから承認を受けている。ただし、適応外の処方が頻繁になされる薬剤であり、
強い不安感や緊張感、睡眠障害、強迫性障害、引きこもりなど様々な精神症状に対して
処方される。薬価は1mg錠で1錠あたり40.90円と、他の非定型抗精神病薬より割安である。
また、薬価が更に安い多くのジェネリック医薬品が発売されている。第二世代抗精神病薬に
分類される。1984年に開発された。日本では1996年に発売された。パロキセチンと
(RISと同様CYP2D6で代謝されえる)の併用で効力を低下・血中濃度、副作用を増加させ、
ドパミンアゴニスト(例:レボドパ、ビ・シフロール)との併用でドパミン拮抗作用の低下や
前頭葉でのドパミン機能促進により重大な躁状態を引き起こし結果として躁うつ病状態に
陥る可能性があるため併用禁忌である。
錠剤:1mg, 2mg, 3mg :細粒1%
内用液:0.5mL, 1mL, 2mL 3ml(分封包装品),30mL, 100mL(瓶包装品)
注射剤特効薬「リスパダール・コンスタ」
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内用液 |
錠剤 |
副作用
発生する可能性のある主な副作用は、錐体外路症状、 アカシジア(落ちつきなさ)、
不眠、便秘、めまい、立ちくらみ、尿が出にくい、口の渇き、動悸、体重増加、
ふるえや意識がはっきりしない、眠気、倦怠感、鼻づまり。 処方されたばかりは
血圧低下による作用によって立ちくらみがよくある。他に、悪性症候群や遅発性
ジスキネジア(口周囲の過剰な動きなど)などがある。 悪性症候群では筋肉の引きつり、
嚥下困難、頻脈、発汗、発熱などがある。
従来の定型と呼ばれる抗精神病薬に比べ、悪性症候群やジスキネジア、
錐体外路系症状は少ない
リスパダール:(こころの110番より
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概説 |
心の不具合を調整し、気持ちをおだやかにするお薬です。心の病気の治療に用います。 |
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【働き-1】 【働き-2】 心
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【注意する人】
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飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。
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飲み合わせに注意..他の安定剤、パロキセチン(パキシル)、パーキンソン病の薬(レボドパ製剤など)、降圧薬、カルバマゼピン(テグレトール)、リファンピシン(リファジン、リマクタン)、アルコールなど。
【食生活】
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統合失調症 |
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通常、成人はリスペリドンとして1回1mg1日2回より始め、徐々に増量する。維持量は通常1日2〜6mgを原則として1日2回に分けて経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日量は12mgをこえないこと。 |
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比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。
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A ルーランとは
ペロスピロン(Perospirone、商品名:ルーラン)は非定型抗精神病薬のひとつ。
ペロスピロンは日本国内で統合失調症治療薬として承認を受けている。
アメリカでは販売されていない。ペロスピロンは国産初のセロトニン・ドーパミン
拮抗薬(SDA)であり、国内で2番目に承認された非定型抗精神病薬である。
大日本住友製薬が製造・販売している。商品名はルーラン(Lullan)。薬価は4mg錠で
1錠あたり23.1円。これは非定型抗精神病薬の中では安い部類に入る。
種類:錠剤:4mg, 8mgの錠剤
日本での経緯:ルーラン錠は、2000年12月に承認され、2001年2月に発売された。
構音障害、流涎、不眠、眠気、焦燥・不安など。 また嘔吐、ゲップを抑える作用がある。
このため呑気症の患者が使用するとゲップを出せなくなり、腹部膨満感の症状が
悪化する恐れがある。
オランザピン(Olanzapine、商品名:ジプレキサ)はアメリカFDAで承認された2番目の
非定型抗精神病薬で、アメリカ国内で最も多く使用されている非定型抗精神病薬のひとつ。
1996年に発売された。オランザピンは日本国内では統合失調症治療薬として承認、
アメリカでは統合失調症に加え、急性躁病、双極性うつにおいてもFDAから承認を受けている。
MARTA(multi-acting receptor targeted antipsychotics)に分類される。オランザピンは
イーライリリー社によって製造販売されている。商品名はジプレキサである。日本においては、
2.5mg錠で1錠あたり135.5円と、薬価が非常に高い薬である。第二世代抗精神病薬に分類される。
種類:錠剤:2.5mg,5mg,10mgの錠剤 :細粒1% :ザイディス錠(口腔内崩壊錠)5mg,10mg
日本での経緯 2000年12月にジプレキサ錠が承認され、2001年6月4日に発売された。
その後、2001年11月29日に細粒が承認され、2004年5月に発売された。
ジプレキサザイディス錠は、2005年3月に承認され、同年の7月1日に発売となった。
副作用:主な副作用は不眠、眠気、体重増加、アカシジア、振戦、倦怠感不安・焦燥、
興奮・易刺激性。また、主な臨床検査値異常はALT(GPT)上昇、プロラクチン上昇、
AST(GOT)上昇、トリグリセリド上昇である。他の非定型精神病薬と比べ、
特に注意が必要とされている副作用が体重増加と耐糖異常(糖尿病)である。
もともと社会的に肥満が問題になっているアメリカでは、オランザピンによる体重増加は
すぐに心筋梗塞など致死的な疾患に結びつきかねないので、特に注意が必要とされている。
また、日本においては、オランザピンと因果関係が否定できない重篤な高血糖、
糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡が9例(死亡例2例)報告されており、
厚生省より注意喚起がなされた(2002/4)。これに対し、発売元の日本イーライリリーでは、
糖尿病患者やその既往歴のある患者に対する患者への投与を禁忌に入れ、
ドラッグ・インフォメーション上で目立つように警告を発するなどの対応をとった。
おくすり110番より
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概説 |
心の不具合を調整し、気持ちをおだやかにするお薬です。心の病気の治療に用います。 |
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他の安定剤など脳の神経をしずめる薬と併用すると、作用が強くなりすぎるかもしれません。逆に、パーキンソン病の薬では、お互いの作用が弱まることがあります。降圧薬との併用では、めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。また、抗コリン作用のある薬と併用すると、抗コリン性の副作用がでやすくなります。
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飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。
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飲み合わせに注意..他の安定剤、抗コリン作用のある薬(鎮痙薬、三環系抗うつ薬など)、パーキンソン病の薬(レボドパ製剤など)、降圧薬、フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)、シプロフロキサシン(シプロキサン)、カルバマゼピン(テグレトール)、オメプラゾール(オメプラゾン、オメプラール)、リファンピシン(リファジン、リマクタン)など。
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アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつき、立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えてください。喫煙も、薬の効き方に影響する可能性があります。
【検査】 【食生活】
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統合失調症。 |
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通常、成人はオランザピンとして5〜10mgを1日1回(夕刻または眠前)経口服用により開始する。維持量として1日1回10mg経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日量は20mgを超えないこと。
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比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。
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C セロクエルとは
クエチアピン(Quetiapine、商品名:セロクエル)はメジャートランキライザーに
分類される精神安定剤であり、非定型抗精神病薬と呼ばれる薬剤の一つである。
MARTA(multi-acting receptor targeted antipsychotics)に分類される。
クエチアピンは精神の高ぶりを抑えたり気分の落ち込みを改善する作用がある。
日本では統合失調症に用いる精神治療薬として承認されており、アメリカでは
統合失調症に加え、急性躁病、双極性障害におけるうつ病においてもFDAから
承認を受けている。 ただし、適応外の処方が頻繁になされる薬剤であり、
日本でもうつ病、神経症、PTSD、睡眠障害やアルコール依存症など様々な
精神症状に対して幅広く処方されることのある薬剤である。クエチアピンはゼネカ社
(現:アストラゼネカ社)が開発し、日本国内においてはアステラス製薬によって
製造販売されている。商品名はセロクエル(Seroquel)である。薬価は25mg錠で
1錠あたり47.4円である。第二世代抗精神病薬に分類される
種類:錠剤:25mg, 100mg, 200mg :細粒:50%
日本での経緯セロクエル錠は、2000年12月に承認され、2001年2月に発売された。
2009年11月、200mg錠が追加発売された。
副作用主な副作用はアカシジア、不眠、神経過敏、眠気、倦怠感、不安、めまい、
D エビリファイとは
発売されている非定型抗精神病薬のひとつ。2006年1月に許可。日本では統合失調症に
用いられる。第三世代抗精神病薬に分類される。脳内の中脳辺縁系および中脳皮質系に
作用し、ドーパミン刺激を調節する。アリピプラゾールはドーパミンアゴニストでありかつ
アンタゴニストでもあり、ドーパミンが不足している中脳皮質系ではこれを増量させて
感情鈍磨や無為・自閉などの陰性症状を改善し、またドーパミンが過剰に作用している
中脳辺縁系ではこれを減少させて幻覚、妄想などの陽性症状を改善する。特筆すべき点は、
抗精神病薬は概ね錐体外路症状をきたすが、アリピプラゾールはほとんどこれをきたさないと
いう点である。副作用の少ない、優れた抗精神病薬であるといえよう。ただ、現在の日本では
統合失調症の薬物療法のファーストチョイスはリスペリドンやオランザピンであり、
アリピプラゾールはまだあまり浸透していない。また、抑うつ状態に対し、抗うつ薬があまり
有効でない場合、少量のアリピプラゾールを加えることによって、抗うつ効果を増強させる
ことができる症例も報告されている。薬価は3mg錠で1錠あたり94.80円と高価である。
最大投与量で比較するとリスペリドンの2倍以上の薬価である。禁忌・注意糖尿病または
その危険因子のある者は糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡などが起こる可能性が
あるため、高血糖の症状に十分注意する。特に喉の渇き、多尿、多食、脱力感などがあった
場合は直ちに医師に相談すること。 バルビツール酸誘導体等の強い影響下にある者は
投与できない。 エピネフリンを服用中の者は血圧降下作用が増強する可能性があるため、
注意すること。 肝障害のある者は悪化させる場合があるため、慎重に服用すること。
眠気、集中力の低下などが起こる場合があるので、自動車の運転は控えること。
用量・用法通常、成人に1日 6〜12mg を開始用量として、1日 6 mg〜24 mg を維持量とする。
1回または2回に分けて経口投与し、1日 30mg を超えないようにする。
なお年齢や症状に応じて適宜減量する。また、効果を発揮するまでに約2週間必要なため、
2週間以内に増量しないことが望まれる。
種類 錠剤:3mg,6mg,12mg(12mgは2007年に発売):散1%
内用液0.1%:3mL分包品, 6mL分包品, 12mL分包品(2009年4月発売)
E ロナセン :ブロナンセリン
ブロナンセリン (Blonanserin)(BNL) は、大日本住友製薬が開発した
非定型抗精神病薬の一種。主に統合失調症の治療薬として用いられる。
【製剤】ロナセン錠2mg~4mg~8mg、ロナセン散2%
【効能】統合失調症
【薬理】
脳内のドパミン2(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の機能亢進により起こる
陽性症状をおさえます。また、セロトニン2(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン
神経系の働きがよくなり、陰性症状が改善します。このような作用メカニズムからから、
セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA:Serotonin-Dopamine Antagonist)とか5-HT2/D2拮抗薬
などと呼ばれています。気持ちの高ぶりや不安感をしずめるほか、停滞した心身の活動を
改善する作用があります。そのような作用から、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、
抑うつ、そう状態などいろいろな精神症状に応用することがあります。
受容体選択性が高いため、錐体外路症状(ふるえ、こわばり)や、起立性低血圧(立ちくらみ)、
高プロラクチン血症(生理不順、乳汁分泌)、体重増加などの副作用が比較的少ないです。
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この薬(ブロナンセリン)の血中濃度が上昇し主作用および副作用が強まるおそれがある
ためです。同じ理由で、マクロライド系抗生物質も要注意です。降圧薬との併用では、
めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。アルコール類とグレープフルーツジュースは
できるだけ控えましょう。
飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)、アゾール系抗真菌(イトリゾール等)、
HIVプロテアーゼ阻害薬(ノービア、フォートベイス等)。
飲み合わせに注意..安定剤、降圧薬、抗パーキンソン病薬(レボドパ製剤等)、
マクロライド系抗生物質(エリスロシン、クラリス等)、シクロスポリン(ネオーラル等)、
ジルチアゼム(ヘルベッサー等)、抗てんかん薬(フェノバール、アレビアチン、テグレトール等)、
リファンピシン(リファジン、リマクタン等)、アルコール、グレープフルーツジュースなど。
徐々に増量する。維持量として1日8〜16mgを2回に分けて食後経口服用する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は24mgを超えないこと
比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、
動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。
女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。
【副作用】従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)は少ないのですが、
やはり服用量が多くなると、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病
のような症状がでやすくなります。また、長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも
注意が必要です。
人によっては血糖値が上昇してくることがあります。のどが異常に渇き、水をガブ飲みして
しまうようなときは、すぐに受診してください。もともと、糖尿病のある人や血糖値が高めの人、
太りぎみの人は定期的に血糖値の検査を受けるようにしましょう。
めったにありませんが、抗精神病薬には「悪性症候群」という注意を要する副作用があります。
体が硬直して動かなくなり、高熱がでてきたら、すぐに医師に連絡してください。
とくに、高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいものです。
ご家族や周囲の方も注意してください。
薬価は2mg錠で1錠あたり77.3円。
用量・用法通常成人には、1回4mgを1日2回食後経口投与
から開始し、維持量として1日8mg〜16mgを2回に分けて食後経口投与する。
なお、年齢・症状に応じて適宜増減するが、1日量は24mgを限度とする。
第二世代抗精神病薬の一つに分類され、錐体外路症状などの副作用が少ない。
現在日本で発売されている第二世代抗精神病薬はSDA(セロトニン・ドーパミン・
アンタゴニスト)と呼ばれているが、本剤はよりドーパミンに対する親和性が
強いことからDSA(ドーパミン・セロトニン・アンタゴニスト)とも呼ばれている。
種類:錠剤:2mg、4mg :散:2%
F ロドピンとは
第二世代の向精神薬として扱うこともありますが、一般的には第一世代
のものと扱われています。興奮を抑えるためによく使われています。
マイナーですめば、あまり使いたくない薬です。
ゾテピン(Zotepine)は、非定型抗精神病薬の一種。
セロトニン・ドパミン拮抗薬(SDA)。統合失調症の治療薬に使用され、
日本国内ではアステラス製薬よりロドピンという商品名で発売されている。
禁忌・注意:
昏睡状態の者、バルビツール酸誘導体の強い影響下にある者は中枢神経
抑制作用を増強させることがあるため、投与できない。
エピネフリンを服用中の者は、血圧降下を起こすことがあるため、併用できない。
用量・用法
成人に1日 75〜150mg を分割経口投与する。その後最大1日 450mg まで
漸増できる。尚、年齢や症状に応じて適宜減量する。
種類:錠剤:25mg,50mg,100mg :散:10%,50%
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概説 |
心の不調や不具合を調整するお薬です。神経の高ぶりや不安感をしずめ、気持ちをおだやかにします。心の病気の治療に用います。 |
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【働き-1】
気分を調整する作用があるので、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、気分の停滞などいろいろな精神状態の改善に用いることがあります。
神経伝達物質のドーパミンとセロトニンをおさえる作用によります。陽性症状(妄想、幻聴、混乱、興奮)と陰性症状(感情鈍麻、思考・意欲減退)の両方によい効果が期待できます。
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【注意する人】
安定剤など脳に働きかける薬と併用すると、作用が強くなりすぎることがあります。逆に、パーキンソン病の薬では、お互いの作用が弱まることがあります。降圧薬との併用では、めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。また、抗コリン作用のある薬と併用すると、抗コリン性の副作用がでやすくなります。
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飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。
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飲み合わせに注意..他の安定剤、パーキンソン病の薬(抗コリン薬、レボドパ製剤など)、吐き気止めの薬(ドンペリドン、メトクロプラミド)、抗コリン作用のある薬(鎮痙薬、三環系抗うつ薬など)、降圧薬。
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アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつき、立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えてください。
【食生活】
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統合失調症。 |
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通常、成人はゾテピンとして1日75〜150mgを分割経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減するが1日450mgまで増量することができる。
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比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。
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