統合失調症のくすり:概要

  ↓丸数字をクリックすると文頭に行きます。緑色は第二世代(非定型)のものです。

@  リスパダールとは  リスペリドン(RIS) 1996年発売
A  ルーランとは   ペロスピロン(PER)2001年発売
B  ジプレキサとは  オランザピン(OLZ)2001年発売
C  セロクエルとは  クエチアピン(QTP) 2001年発売
D  エビリファイとは   アリピプラゾール(ALP) 2007年発売 
E  ロナセンとは  ブロナンセリン(BLN) 2008年発売
F  ロドピンとは  ゾテピン(ZTP)
G    

 

@ リスパダールとは(Wikipediaより)

 リスペリドンRisperidone)(商品名:リスパダール)はヤンセン ファーマ社から

発売されている精神安定剤であり、

セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA・セロトニン>ドーパミン アンタゴニスト)と呼ばれる

非定型抗精神病薬の一つである。少量でも優れた効果を発揮し、強力な鎮静作用をもつ

リスペリドンは精神全体の高ぶりを抑える作用がある。日本国内では統合失調症

に用いる治療薬として承認されており、アメリカでは統合失調症に加え、躁病自閉症

においてもFDAから承認を受けている。ただし、適応外の処方が頻繁になされる薬剤であり、

強い不安感や緊張感、睡眠障害強迫性障害引きこもりなど様々な精神症状に対して

処方される。薬価は1mg錠で1錠あたり40.90円と、他の非定型抗精神病薬より割安である。

また、薬価が更に安い多くのジェネリック医薬品が発売されている。第二世代抗精神病薬に

分類される。1984に開発された。日本では1996年に発売された。パロキセチン

(RISと同様CYP2D6で代謝されえる)の併用で効力を低下・血中濃度、副作用を増加させ、

ドパミンアゴニスト(例:レボドパ、ビ・シフロール)との併用でドパミン拮抗作用の低下や

前頭葉でのドパミン機能促進により重大な躁状態を引き起こし結果として躁うつ病状態に

陥る可能性があるため併用禁忌である。

錠剤:1mg, 2mg, 3mg :細粒1%

内用液:0.5mL, 1mL, 2mL 3ml(分封包装品),30mL, 100mL(瓶包装品

注射剤特効薬「リスパダール・コンスタ 

 

内用液

錠剤

副作用

発生する可能性のある主な副作用は、錐体外路症状、 アカシジア(落ちつきなさ)

不眠、便秘、めまい、立ちくらみ、尿が出にくい、口の渇き、動悸、体重増加、

ふるえや意識がはっきりしない、眠気、倦怠感、鼻づまり。 処方されたばかりは

血圧低下による作用によって立ちくらみがよくある。他に、悪性症候群や遅発性

ジスキネジア(口周囲の過剰な動きなど)などがある。 悪性症候群では筋肉の引きつり、

嚥下困難、頻脈、発汗、発熱などがある。

従来の定型と呼ばれる抗精神病薬に比べ、悪性症候群やジスキネジア、

錐体外路系症状は少ない

 リスパダールこころの110番より

概説

心の不具合を調整し、気持ちをおだやかにするお薬です。心の病気の治療に用います。

作用

【働き-1
気持ちの高ぶりや不安感をしずめるほか、停滞した心身の活動を改善する作用があります。そのような作用から、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、抑うつ状態などいろいろな精神症状に用いることがあります。

【働き-2

の病気の一つ「統合失調症」は、脳の情報伝達系に不調を生じる病気です。現実を正しく認識できなくなったり、思考や感情のコントロールが上手にできなくなります。幻聴など幻覚、妄想を生じることも多いです。
 このお薬は、そのような脳内の情報伝達系の混乱を改善します。おもな作用は、ドーパミンとセロトニンという2つの神経伝達物質をおさえることです。2つをおさえることで、統合失調症の陽性症状(幻覚、妄想、興奮)と陰性症状(無感情、意欲低下、自閉)の両方によい効果を発揮します。

【薬理】脳内のドパミン2(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の機能亢進により起こる陽性症状をおさえます。また、セロトニン2(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きがよくなり、陰性症状が改善します。このような作用メカニズムからから、セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA:Serotonin-Dopamine Antagonist)とか5-HT2/D2拮抗薬などと呼ばれています。

特徴

  • 抗セロトニン作用と抗ドーパミン作用をあわせもつ新しいタイプの非定型抗精神病薬(第2世代抗精神病薬)です。抗ドーパミン作用を主とする旧来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系副作用が軽減され、また陽性症状に加え陰性症状に対してもよい効果が期待できます。
  • 同系のなかでは、とくに陽性症状に対し素早く強力な作用を示す点が特徴的です。副作用は全体的に少ないものの、他の同類薬と比べ、高プロラクチン血症(生理不順、乳汁分泌)の発現がやや多いようです。
  • 普通の錠剤に加え、口腔内崩壊錠(OD錠)、細粒、内用液などいろいろな製剤が発売されています。患者さんの利便性や好みに応じて使い分けることが可能です。

注意

【注意する人】

  • 糖尿病のある人は、血糖値の上昇に注意するなど、慎重に用いる必要があります。糖尿病の既往歴や家族歴、高血糖や肥満などで糖尿病発症リスクの高い人も要注意です。
  • 肝臓病や腎臓病、パーキンソン病やてんかん、不整脈、低血圧、体が弱っている人、高齢の人、また自分のいのちを絶ちたいという思いが強い人なども、慎重に使用するようにします。
  • 認知症関連の精神症状に対する適応外使用例において、死亡率が1.61.7倍高かったという研究報告があります。認知症における安易な使用は控えるべきでしょう。

【飲み合わせ・食べ合わせ】
他の安定剤など脳の神経をしずめる薬と併用すると、作用が強くなりすぎるかもしれません。逆に、パーキンソン病の薬では、お互いの作用が弱まることがあります。降圧薬との併用では、めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。また、アルコールといっしょに飲むと、ふらつきや立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えましょう。

·         飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。

·         飲み合わせに注意..他の安定剤、パロキセチン(パキシル)、パーキンソン病の薬(レボドパ製剤など)、降圧薬、カルバマゼピン(テグレトール)、リファンピシン(リファジン、リマクタン)、アルコールなど。

【使用にあたり】

  • 指示された用法用量どおりに正しくお飲みください。少量より開始し、効果や副作用に注意しながら段階的に増量していくのが一般的です。すぐに効果がでなくても、決められた期間、きちんと続けることが大切です。
  • 口腔内崩壊錠(OD錠)は、舌の上にのせて唾液により崩壊しますので、水なしでも飲めます。ただし、口の粘膜からは吸収されませんので、唾液もしくは水で確実に飲み込んでください。
  • 液剤は直接飲んでもよいですし、1回の服用量を水やジュース、汁物に混ぜて飲んでもかまいません。ただし、お茶(紅茶、烏龍茶、日本茶等)とコーラに混ぜるのは避けてください(効力が落ちる)。希釈後は速やかに服用してください(保存しないこと)。
  • のどが異常に渇き、水をガブ飲みしてしまうときは、すぐに受診してください。血糖値が高くなっているかもしれません。
  • 脱力感、けん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気、もうろうとするなどの症状に注意してください。血糖値が下がっているかもしれません。
  • 急に飲むのを中止すると反動で具合が悪くなることがあります。自分だけの判断で、急に中止したり、飲む量を変えてはいけません。

【検査】
血糖値の測定をおこなうことがあります。

【食生活】

  • とくに飲みはじめに起立性低血圧(立ちくらみ)を起こしやすいです。急に立ち上がらないで、ゆっくり動作するようにしましょう。
  • 眠気がしたり、注意力や反射運動能力が低下することがあります。車の運転など危険を伴う機械の操作、高所での危険な作業は避けましょう。
  • 口が乾いて不快なときは、冷たい水で口をすすいだり、小さな氷を口に含むとよいでしょう。
  • 体重が増えてきたら、食生活を見直してください。食べすぎに注意し、適度な運動を心がけましょう。

効能

統合失調症

用法

通常、成人はリスペリドンとして11mg12回より始め、徐々に増量する。維持量は通常126mgを原則として12回に分けて経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日量は12mgをこえないこと。

副作用

比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。
 従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)は少ないのですが、やはり服用量が多くなると、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病のような症状がでやすくなります。また、長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも注意が必要です。
 そのほか、血糖値の変動による昏睡や意識障害の報告があります。高血糖のサインとしては、のどが異常に渇く、多飲、多尿、頻尿などがあげられます。逆に低血糖を起こすと、脱力感やけん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気などが現れます。どちらの場合も、すぐに受診してください。もともと血糖値が高めの人や太りぎみの人は、定期的に血糖値の検査を受けるようにしましょう。
 めったにありませんが、抗精神病薬には「悪性症候群」という注意を要する副作用があります。体が硬直して動かなくなり、高熱がでてきたら、すぐに医師に連絡してください。とくに、高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいものです。ご家族や周囲の方も注意してください。
【重い副作用】 めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください

  • 悪性症候群(Syndrome malin:フランス語)..急激な体温上昇、筋肉のこわばり、体の硬直、発汗、ふるえ、意識がはっきりしない。
  • 遅発性ジスキネジア..頻回なまばたき、口の周辺がピクピクけいれん、口をすぼめる、口をモグモグさせる、舌のふるえ。
  • 麻痺性イレウス..食欲不振、吐き気、吐く、激しい腹痛、ひどい便秘、お腹がふくれる。
  • 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)..だるい、のどが渇く、頭痛、吐き気、けいれん、意識もうろう、気を失う。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が褐色。
  • 横紋筋融解症..手足のしびれ・けいれん、手足に力が入らない、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。
  • 重い不整脈..動悸、頻脈(120/分以上)、徐脈(50/分以下)、胸の痛みや違和感、胸苦しい、だるい、めまい、立ちくらみ、気が遠くなる、失神。
  • 高血糖、糖尿病性昏睡..異常にのどが渇く、多飲、多尿、食欲亢進、多食、脱力感、もうろう、意識がうすれる。
  • 低血糖..力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡(意識がなくなる)。
  • 無顆粒球症、白血球減少..発熱、喉の痛み、口内炎、咳、だるい。

【その他】

  • 錐体外路症状..指や手足のふるえ、体のこわばり・つっぱり、ひきつけ、よだれが多い、目の異常運動(正面を向かない、上転)、舌のもつれ、じっとできない、そわそわ感、無表情、うまく歩けない。
  • 眠気、頭痛、めまい
  • けいれん、興奮
  • 吐き気、食欲不振、食欲亢進
  • 口が渇く、便秘、尿が出にくい、目のかすみ、鼻づまり
  • 立ちくらみ、血圧低下、動悸、不整脈
  • 体重増加、高プロラクチン血症(生理不順、乳汁分泌)
  • 発疹

 

 

  A ルーランとは

 ペロスピロンPerospirone、商品名:ルーラン)は非定型抗精神病薬のひとつ。

ペロスピロンは日本国内で統合失調症治療薬として承認を受けている。

アメリカでは販売されていない。ペロスピロンは国産初のセロトニン・ドーパミン

拮抗薬(SDA)であり、国内で2番目に承認された非定型抗精神病薬である。

大日本住友製薬が製造・販売している。商品名はルーラン(Lullan)。薬価は4mg錠で

1錠あたり23.1円。これは非定型抗精神病薬の中では安い部類に入る。

種類:錠剤:4mg, 8mgの錠剤 

日本での経緯:ルーラン錠は、2000年12月に承認され、2001年2月に発売された。

副作用:主な副作用アカシジア、震戦、筋剛直、

構音障害、流涎、不眠、眠気、焦燥・不安など。 また嘔吐、ゲップを抑える作用がある。

このため呑気症の患者が使用するとゲップを出せなくなり、腹部膨満感の症状が

悪化する恐れがある。

 B ジプレキサとは

 オランザピンOlanzapine、商品名:ジプレキサ)はアメリカFDAで承認された2番目の

非定型抗精神病薬で、アメリカ国内で最も多く使用されている非定型抗精神病薬のひとつ。

1996年に発売された。オランザピンは日本国内では統合失調症治療薬として承認、

アメリカでは統合失調症に加え、急性躁病双極性うつにおいてもFDAから承認を受けている。

MARTA(multi-acting receptor targeted antipsychotics)に分類される。オランザピンは

イーライリリー社によって製造販売されている。商品名はジプレキサである。日本においては、

2.5mg錠で1錠あたり135.5円と、薬価が非常に高い薬である。第二世代抗精神病薬に分類される。

種類:錠剤:2.5mg,5mg,10mgの錠剤 :細粒1% :ザイディス錠(口腔内崩壊錠)5mg,10mg 

日本での経緯 200012月にジプレキサ錠が承認され、200164日に発売された。

その後、20011129日に細粒が承認され、20045月に発売された。

ジプレキサザイディス錠は、20053月に承認され、同年の71日に発売となった。

副作用:主な副作用は不眠、眠気、体重増加、アカシジア振戦、倦怠感不安・焦燥、

興奮・易刺激性。また、主な臨床検査値異常はALTGPT)上昇、プロラクチン上昇、

ASTGOT)上昇、トリグリセリド上昇である。他の非定型精神病薬と比べ、

特に注意が必要とされている副作用が体重増加耐糖異常糖尿病)である。

もともと社会的に肥満が問題になっているアメリカでは、オランザピンによる体重増加は

すぐに心筋梗塞など致死的な疾患に結びつきかねないので、特に注意が必要とされている。

また、日本においては、オランザピンと因果関係が否定できない重篤な高血糖、

糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡が9例(死亡例2例)報告されており、

厚生省より注意喚起がなされた(2002/4)。これに対し、発売元の日本イーライリリーでは、

糖尿病患者やその既往歴のある患者に対する患者への投与を禁忌に入れ、

ドラッグ・インフォメーション上で目立つように警告を発するなどの対応をとった。

 

おくすり110番より

概説

心の不具合を調整し、気持ちをおだやかにするお薬です。心の病気の治療に用います。

作用

【働き-1
気持ちの高ぶりや不安感をしずめるほか、停滞した心身の活動を改善する作用があります。そのような作用から、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、抑うつ状態などいろいろな精神症状に用いることがあります。

【働き-2

 心の病気の一つ「統合失調症」は、脳の情報伝達系に不調を生じる病気です。現実を正しく認識できなくなったり、思考や感情のコントロールが上手にできなくなります。幻聴など幻覚、妄想を生じることも多いです。
 このお薬は、そのような脳内の情報伝達系の混乱を改善します。おもな作用は、ドーパミンとセロトニンという2つの神経伝達物質をおさえることです。2つをおさえることで、統合失調症の陽性症状(幻覚、妄想、興奮)と陰性症状(無感情、意欲低下、自閉)の両方によい効果を発揮します。
【薬理】
脳内のドパミン2(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の機能亢進により起こる陽性症状をおさえます。また、セロトニン2(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きがよくなり、陰性症状が改善します。さらに、アドレナリンやヒスタミン、ムスカリンなどいろいろな受容体に作用することから、多受容体作動薬(MARTAMultiacting Receptor Targeted Antipsychotic)と呼ばれています。

特徴

  • セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA)に近い非定型抗精神病薬(第2世代抗精神病薬)です。セロトニン受容体とドーパミン受容体を主体として、いろいろな神経伝達物質の受容体に働きかけます。
  • 抗ドーパミン作用を主とする旧来の定型抗精神病薬に比べ、陰性症状に対する効果に優れ、また錐体外路系の副作用が比較的少ないです。不安やうつ症状の軽減、再発予防効果なども期待できるので、長期の維持療法に適します。一方、陽性症状に対する効果は低いので、急性増悪例には不向きです。
  • 錐体外路症状(ふるえ、こわばり)の副作用が少ない反面、脂質代謝異常や体重増加、高血糖、抗コリン作用にもとづく副作用を起こすことがあるので注意が必要です。

注意

【注意する人】

  • 糖尿病のある人は使用できません。糖尿病の家族歴、高血糖、肥満などで糖尿病発症リスクの高い人は、血糖値の測定を頻繁におこなうなど、慎重に用いる必要があります。
  • 前立腺肥大などで尿の出の悪い人、腸の働きが落ちている人、緑内障、てんかん、肝臓病、低血圧、脳血管障害、心臓病、高齢の人などは慎重に使用するようにします。
  • 認知症関連の精神症状に対する適応外使用例において、死亡率が1.61.7倍高かったという研究報告があります。認知症における安易な使用は控えるべきでしょう。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

他の安定剤など脳の神経をしずめる薬と併用すると、作用が強くなりすぎるかもしれません。逆に、パーキンソン病の薬では、お互いの作用が弱まることがあります。降圧薬との併用では、めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。また、抗コリン作用のある薬と併用すると、抗コリン性の副作用がでやすくなります。

·         飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。

·         飲み合わせに注意..他の安定剤、抗コリン作用のある薬(鎮痙薬、三環系抗うつ薬など)、パーキンソン病の薬(レボドパ製剤など)、降圧薬、フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)、シプロフロキサシン(シプロキサン)、カルバマゼピン(テグレトール)、オメプラゾール(オメプラゾン、オメプラール)、リファンピシン(リファジン、リマクタン)など。

·         アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつき、立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えてください。喫煙も、薬の効き方に影響する可能性があります。


【使用にあたり】

  • 指示された用法用量どおりに正しくお飲みください。少量より開始し、効果や副作用に注意しながら段階的に増量していくこともあります。すぐに効果がでなくても、決められた期間、きちんと続けることが大切です。
  • のどが異常に渇き、水をガブ飲みしてしまうときは、すぐに受診してください。血糖値が高くなっているかもしれません。
  • 脱力感、けん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気、もうろうとするなどの症状に注意してください。血糖値が下がっているかもしれません。
  • 急に飲むのを中止すると反動で具合が悪くなることがあります。自分だけの判断で、急に中止したり、飲む量を変えてはいけません。

【検査】
血糖値の測定をおこなうことがあります。

【食生活】

  • とくに飲みはじめに起立性低血圧(立ちくらみ)を起こしやすいです。急に立ち上がらないで、ゆっくり動作するようにしましょう。
  • 眠気がしたり、注意力や反射運動能力が低下することがあります。車の運転など危険を伴う機械の操作、高所での危険な作業は避けましょう。
  • 口が乾いて不快なときは、冷たい水で口をすすいだり、小さな氷を口に含むとよいでしょう。
  • 体重が増えてきたら、食生活を見直してください。食べすぎに注意し、適度な運動を心がけましょう。

効能

統合失調症。

用法

通常、成人はオランザピンとして510mg11(夕刻または眠前)経口服用により開始する。維持量として1110mg経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日量は20mgを超えないこと。  

副作用

比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。
 従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)は少ないのですが、やはり服用量が多くなると、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病のような症状がでやすくなります。また、長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも注意が必要です。
 そのほか、血糖値の変動による昏睡や意識障害の報告があります。高血糖のサインとしては、のどが異常に渇く、多飲、多尿、頻尿などがあげられます。逆に低血糖を起こすと、脱力感やけん怠感、冷や汗、ふるえ、眠気などが現れます。どちらの場合も、すぐに受診してください。もともと血糖値が高めの人や太りぎみの人は、定期的に血糖値の検査を受けるようにしましょう。
 めったにありませんが、抗精神病薬には「悪性症候群」という注意を要する副作用があります。体が硬直して動かなくなり、高熱がでてきたら、すぐに医師に連絡してください。とくに、高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいものです。ご家族や周囲の方も注意してください。


【重い副作用】めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください

  • 高血糖、糖尿病性昏睡..異常にのどが渇く、多飲、多尿、食欲亢進、多食、脱力感、もうろう、意識がうすれる。
  • 低血糖..力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡(意識がなくなる)。
  • 悪性症候群(Neuroleptic Malignant Syndrome)..急激な体温上昇、筋肉のこわばり、体の硬直、発汗、ふるえ、意識がはっきりしない。
  • 肝臓の重い症状..だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が褐色。
  • 遅発性ジスキネジア..頻回なまばたき、口の周辺がピクピクけいれん、口をすぼめる、口をモグモグさせる、舌のふるえ。
  • けいれん..めまい、頭痛、ふるえ、手足のしびれ感、筋肉のぴくつき、意識低下、全身けいれん。
  • 横紋筋融解症..手足のしびれ・けいれん、手足に力が入らない、筋肉痛、歩行困難、赤褐色の尿。
  • 麻痺性イレウス..食欲不振、吐き気、吐く、激しい腹痛、ひどい便秘、お腹がふくれる。
  • 無顆粒球症、白血球減少..発熱、喉の痛み、口内炎、咳、だるい。


【その他】

  • 錐体外路症状..指や手足のふるえ、体のこわばり・つっぱり、ひきつけ、よだれが多い、目の異常運動(正面を向かない、上転)、舌のもつれ、じっとできない、そわそわ感、無表情、うまく歩けない。
  • 眠気、不眠、頭痛、めまい
  • 不安感、興奮、抑うつ、幻覚の顕在化
  • 食欲亢進、吐き気、食欲不振
  • 口が渇く、便秘、尿が出にくい、目のかすみ、鼻づまり
  • 立ちくらみ、動悸、不整脈
  • 脂質代謝異常(中性脂肪の上昇)、体重増加
  • 高プロラクチン血症、生理不順、乳汁分泌
  • 発疹

 

 C セロクエル

 クエチアピンQuetiapine、商品名:セロクエル)はメジャートランキライザーに

分類される精神安定剤であり、非定型抗精神病薬と呼ばれる薬剤の一つである。

MARTA(multi-acting receptor targeted antipsychotics)に分類される。

クエチアピンは精神の高ぶりを抑えたり気分の落ち込みを改善する作用がある。

日本では統合失調症に用いる精神治療薬として承認されており、アメリカでは

統合失調症に加え、急性躁病、双極性障害におけるうつ病においてもFDAから

承認を受けている。 ただし、適応外の処方が頻繁になされる薬剤であり、

日本でもうつ病神経症PTSD睡眠障害アルコール依存症など様々な

精神症状に対して幅広く処方されることのある薬剤である。クエチアピンはゼネカ社

(現:アストラゼネカ社)が開発し、日本国内においてはアステラス製薬によって

製造販売されている。商品名はセロクエル(Seroquel)である。薬価は25mg錠で

1錠あたり47.4円である。第二世代抗精神病薬に分類される

種類:錠剤:25mg, 100mg, 200mg :細粒:50% 

日本での経緯セロクエル錠は、200012月に承認され、20012月に発売された。

 200911月、200mg錠が追加発売された。

副作用主な副作用はアカシジア、不眠、神経過敏、眠気、倦怠感、不安、めまい、

体重増加、体重激減、起立性低血圧など。禁忌糖尿病患者

 

D エビリファイとは

 アリピプラゾールaripiprazole hydrochloride)(商品名:エビリファイ)は大塚製薬から

発売されている非定型抗精神病薬のひとつ。2006年1月に許可。日本では統合失調症

用いられる。第三世代抗精神病薬に分類される。内の中脳辺縁系および中脳皮質系

作用し、ドーパミン刺激を調節する。アリピプラゾールはドーパミンアゴニストでありかつ

アンタゴニストでもあり、ドーパミンが不足している中脳皮質系ではこれを増量させて

感情鈍磨や無為・自閉などの陰性症状を改善し、またドーパミンが過剰に作用している

中脳辺縁系ではこれを減少させて幻覚、妄想などの陽性症状を改善する。特筆すべき点は、

抗精神病薬は概ね錐体外路症状をきたすが、アリピプラゾールはほとんどこれをきたさないと

いう点である。副作用の少ない、優れた抗精神病薬であるといえよう。ただ、現在の日本では

統合失調症の薬物療法のファーストチョイスはリスペリドンオランザピンであり、

アリピプラゾールはまだあまり浸透していない。また、抑うつ状態に対し、抗うつ薬があまり

有効でない場合、少量のアリピプラゾールを加えることによって、抗うつ効果を増強させる

ことができる症例も報告されている。薬価は3mg錠で1錠あたり94.80円と高価である。

最大投与量で比較するとリスペリドン2倍以上の薬価である。禁忌・注意糖尿病または

その危険因子のある者は糖尿病性ケトアシドーシスや糖尿病性昏睡などが起こる可能性が

あるため、高血糖の症状に十分注意する。特に喉の渇き、多尿、多食、脱力感などがあった

場合は直ちに医師に相談すること。 バルビツール酸誘導体等の強い影響下にある者は

投与できない。 エピネフリンを服用中の者は血圧降下作用が増強する可能性があるため、

注意すること。 肝障害のある者は悪化させる場合があるため、慎重に服用すること。

 眠気、集中力の低下などが起こる場合があるので、自動車の運転は控えること。

 用量・用法通常、成人1 612mg を開始用量として、1 6 mg24 mg を維持量とする。

1回または2回に分けて経口投与し、1 30mg を超えないようにする。

なお年齢や症状に応じて適宜減量する。また、効果を発揮するまでに約2週間必要なため、

2週間以内に増量しないことが望まれる。

種類 錠剤:3mg,6mg,12mg12mg2007年に発売):散1%

 内用液0.1%:3mL分包品, 6mL分包品, 12mL分包品(20094月発売)

 

E ロナセン :ブロナンセリン

ブロナンセリン (Blonanserin)(BNL) は、大日本住友製薬が開発した

非定型抗精神病薬の一種。主に統合失調症の治療薬として用いられる。

2008年4月より販売されている。

【製剤】ロナセン錠2mg~4mg~8mg、ロナセン散2

【効能】統合失調症

【薬理】
脳内のドパミン2(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の機能亢進により起こる

陽性症状をおさえます。また、セロトニン2(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン

神経系の働きがよくなり、陰性症状が改善します。このような作用メカニズムからから、

セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA:Serotonin-Dopamine Antagonist)とか5-HT2/D2拮抗薬

などと呼ばれています。気持ちの高ぶりや不安感をしずめるほか、停滞した心身の活動を

改善する作用があります。そのような作用から、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、

抑うつ、そう状態などいろいろな精神症状に応用することがあります。

受容体選択性が高いため、錐体外路症状(ふるえ、こわばり)や、起立性低血圧(立ちくらみ)、

高プロラクチン血症(生理不順、乳汁分泌)、体重増加などの副作用が比較的少ないです。

  水虫などの治療に用いるアゾール系抗真菌とはいっしょに飲めません。

この薬(ブロナンセリン)の血中濃度が上昇し主作用および副作用が強まるおそれがある

ためです。同じ理由で、マクロライド系抗生物質も要注意です。降圧薬との併用では、

めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。アルコール類とグレープフルーツジュースは

できるだけ控えましょう。

飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)、アゾール系抗真菌(イトリゾール等)、

HIVプロテアーゼ阻害薬(ノービア、フォートベイス等)。

飲み合わせに注意..安定剤、降圧薬、抗パーキンソン病薬(レボドパ製剤等)、

マクロライド系抗生物質(エリスロシン、クラリス等)、シクロスポリン(ネオーラル等)、

ジルチアゼム(ヘルベッサー等)、抗てんかん薬(フェノバール、アレビアチン、テグレトール等)、

リファンピシン(リファジン、リマクタン等)、アルコール、グレープフルーツジュースなど。

 【用法】通常、成人はブロナンセリンとして14mg12回食後経口服用より開始し、

徐々に増量する。維持量として1816mg2回に分けて食後経口服用する。

なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は24mgを超えないこと  

比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、

動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。

女性では、高プロラクチン血症にともなう生理不順や乳汁分泌が現れることがあります。

【副作用】従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)は少ないのですが、

やはり服用量が多くなると、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病

のような症状がでやすくなります。また、長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも

注意が必要です。

人によっては血糖値が上昇してくることがあります。のどが異常に渇き、水をガブ飲みして

しまうようなときは、すぐに受診してください。もともと、糖尿病のある人や血糖値が高めの人、

太りぎみの人は定期的に血糖値の検査を受けるようにしましょう。

めったにありませんが、抗精神病薬には「悪性症候群」という注意を要する副作用があります。

体が硬直して動かなくなり、高熱がでてきたら、すぐに医師に連絡してください。

とくに、高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいものです。

ご家族や周囲の方も注意してください。

薬価は2mg錠で1錠あたり77.3円。

用量・用法通常成人には、14mg12回食後経口投与

から開始し、維持量として18mg16mg2回に分けて食後経口投与する。

なお、年齢・症状に応じて適宜増減するが、1日量は24mgを限度とする。 

第二世代抗精神病薬の一つに分類され、錐体外路症状などの副作用が少ない。

現在日本で発売されている第二世代抗精神病薬はSDA(セロトニン・ドーパミン・

アンタゴニスト)と呼ばれているが、本剤はよりドーパミンに対する親和性が

強いことからDSA(ドーパミン・セロトニン・アンタゴニスト)とも呼ばれている。

種類:錠剤:2mg4mg :散:2%

 

 F ロドピンとは

 第二世代の向精神薬として扱うこともありますが、一般的には第一世代

のものと扱われています。興奮を抑えるためによく使われています。

マイナーですめば、あまり使いたくない薬です。

 ゾテピンZotepine)は、非定型抗精神病薬の一種。

セロトニン・ドパミン拮抗薬SDA)。統合失調症の治療薬に使用され、

日本国内ではアステラス製薬よりロドピンという商品名で発売されている。

禁忌・注意:

昏睡状態の者、バルビツール酸誘導体の強い影響下にある者は中枢神経

抑制作用を増強させることがあるため、投与できない。 

エピネフリンを服用中の者は、血圧降下を起こすことがあるため、併用できない。

用量・用法 

成人1 75150mg を分割経口投与する。その後最大1 450mg まで

漸増できる。尚、年齢や症状に応じて適宜減量する。

種類:錠剤:25mg,50mg,100mg ::10%,50%

 

概説

心の不調や不具合を調整するお薬です。神経の高ぶりや不安感をしずめ、気持ちをおだやかにします。心の病気の治療に用います。

作用

【働き-1

気分を調整する作用があるので、統合失調症にかぎらず、強い不安感や緊張感、気分の停滞などいろいろな精神状態の改善に用いることがあります。

【働き-2

神経伝達物質のドーパミンとセロトニンをおさえる作用によります。陽性症状(妄想、幻聴、混乱、興奮)と陰性症状(感情鈍麻、思考・意欲減退)の両方によい効果が期待できます。


【薬理】脳内ののドーパミン2受容体を遮断することで、ドーパミン神経の過剰な活動により発現する陽性症状をおさえます。

  • セロトニン2受容体を遮断することで、陰性症状を改善します。

特徴

  • この系統は、セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA)と呼ばれます。抗セロトニン作用と抗ドーパミン作用をあわせもつ非定型抗精神病薬です。
  • 統合失調症の陽性症状と陰性症状の両方に効果があります。
  • 従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(ふるえ、こわばり)が少ないです。

注意

【注意する人】

  • 心臓病、肝臓病、腎臓病、褐色細胞腫、動脈硬化症、てんかん、重い呼吸器系の病気のある人は、副作用の発現に注意するなど慎重に用いる必要があります。
  • 高齢の人や体の弱っている人は、副作用がでやすいので注意深く用います。とくに認知症にともなう精神症状に、安易に適応外使用するべきではありません。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

安定剤など脳に働きかける薬と併用すると、作用が強くなりすぎることがあります。逆に、パーキンソン病の薬では、お互いの作用が弱まることがあります。降圧薬との併用では、めまいや立ちくらみが起こりやすくなります。また、抗コリン作用のある薬と併用すると、抗コリン性の副作用がでやすくなります。

·         飲み合わせの悪い薬..アドレナリン(ボスミン)。

·         飲み合わせに注意..他の安定剤、パーキンソン病の薬(抗コリン薬、レボドパ製剤など)、吐き気止めの薬(ドンペリドン、メトクロプラミド)、抗コリン作用のある薬(鎮痙薬、三環系抗うつ薬など)、降圧薬。

·         アルコールといっしょに飲むと、眠気やふらつき、立ちくらみなどの副作用がでやすくなります。飲酒はできるだけ控えてください。

【食生活】

  • 眠気がしたり、注意力や反射運動能力が低下することがあります。車の運転など危険な作業は避けましょう。
  • 口が乾いて不快なときは、冷たい水で口をすすいだり、小さな氷を口に含むとよいでしょう。
  • 薬の影響で体温が異常に上がることがあります。熱射病や熱中症を起こさないよう、高温の場所での作業、激しい運動、また夏の暑さに注意してください。

効能

統合失調症。

用法

通常、成人はゾテピンとして175150mgを分割経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減するが1450mgまで増量することができる。

副作用

比較的多いのは、立ちくらみ、めまい、眠気、口の渇き、便秘、尿が出にくい、動悸、体重増加などです。とくに飲み始めの強い「立ちくらみ」には十分注意してください。

従来の定型抗精神病薬に比べ、錐体外路系の副作用(下記)は少ないのですが、やはり、手のふるえ、こわばり、じっとできないといったパーキンソン病のような症状がでることがあります。また、長期服用時は「遅発性ジスキネジア」にも注意が必要です。

めったにありませんが、抗精神病薬には「悪性症候群」という注意を要する副作用があります。体が硬直して動かなくなり、高熱がでてきたら、すぐに医師に連絡してください。とくに、高齢の人、体の弱っている人、薬の量を増やしたときなどに出現しやすいものです。ご家族や周囲の方も注意してください。


【重い副作用】
..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください

  • 悪性症候群(Syndrome malin)..急激な体温上昇、筋肉のこわばり、体の硬直、発汗、ふるえ、意識がはっきりしない。
  • 重い不整脈..動悸、頻脈(120/分以上)、徐脈(50/分以下)、胸の痛みや違和感、胸苦しい、だるい、めまい、立ちくらみ、気が遠くなる、失神。
  • 麻痺性イレウス..食欲不振、吐き気、吐く、激しい腹痛、ひどい便秘、お腹がふくれる。
  • けいれん発作
  • 無顆粒球症、白血球減少..発熱、喉の痛み、口内炎、咳、だるい。


【その他】

  • 錐体外路症状..指や手足のふるえ、体のこわばり・つっぱり、ひきつけ、よだれが多い、目の異常運動(正面を向かない、上転)、舌のもつれ、じっとできない、そわそわ感、無表情、うまく歩けない。
  • 眠気、傾眠、不眠、不安感、頭痛、めまい。
  • 吐き気、食欲不振、食欲亢進。
  • 口が渇く、便秘、尿が出にくい、目のかすみ、鼻づまり。
  • 立ちくらみ、動悸、不整脈
  • 体重増加、生理不順。
  • 肝臓の異常(だるい、食欲不振、吐き気、皮膚や白目が黄色くなる)
  • 発疹

 

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